Quercetin og Covid 19
Quercetiner en flavonol, en underklasse af flavonoidforbindelser. Af flavonolmolekylerne er quercetin det mest udbredte i frugt og grøntsager. Quercetin flavonol er karakteriseret ved 3 afgørende egenskaber: antioxidant, anti-inflammatorisk og immunmodulerende.
Kombinationen af disse 3 egenskaber gør quercetin til en fremragende kandidat til at håndtere situationer, hvor oxidativt stress, inflammation og immunsystemet er involveret. Formålet med undersøgelsen er at evaluere effektiviteten af et oralt kosttilskud baseret på quercetin i forebyggelsen af Covid-19-infektion.
Flavonoider og quercetin som mildnende og NLRP3-inflammasomhæmmere
Flavonoider, eller phenolsyrer, har en plads med samlingen af vandopløselige plantenuancer, som er ansvarlige for grænsen for kræftforebyggende midler for bladrige fødevarer. Epidemiologiske beviser bekræfter den reducerede satsning på hjerte-kar-sygdom og cerebrum-infektion ved at spise bundter af grøntsager og naturlige produkter (flavonoider).
Flavonoider er de mest rigelige polyfenoler i den menneskelige spisekur. Flavonoider inkorporerer anthocyaniner, flavonoler, flavanoner, flavoner og isoflavoner, og quercetin (3,3′,4′,5,7-pentahydroxyflavon) er muligvis de vigtigste blandinger i indsamlingen af flavonoid. Sen udforskning har vist, at flavonoider investeres i mennesker og udledes uændrede eller flavonoid-metabolitter gennem tisse og ekskrementer.
Mere end 4000 forskellige flavonoider er blevet anerkendt i de principielle samlinger af flavonoider [10]. Quercetin er et stivelsesfrit flavonoid, som er det mest rigelige flavonoid i grøntsager og fødevarer, der er dyrket fra jorden, og som har været det mest overvejede til at bestemme flavonoidernes naturlige virkninger [11]. Sammensætningen har en bred vifte af velvære, naturlig, celleforstærkning, beroligende, sikker rammevejledning og hjertebeskyttende og neurobeskyttende påvirkninger. De neurobeskyttende virkninger af quercetin er overvejende på grund af dets celleforstærkningsgrænse og frie revolutionære søgekapacitet.
Quercetin pulvertilskud kan påvirke mitokondriel biogenese, energiskabelse og udførelse af elektrontransportkæde, ROS-skabelsesændring og mitokondriel ufuldkommenhedsjustering. Det kan ligeledes gå gennem blodhjernehindringen.
Betydningen af NLRP3 inflammasom tilbageholdenhed i behandlingen af provokerende sygdomme
NLRP3-inflammasomet er en af de vigtigste undersøgelsesregioner inden for immunologi. Hvordan vi kan fortolke atomsystemerne for NLRP3-inflammasominitiering, kan være nyttig i behandlingen af ildsyge. Forskellige NLRP3-inflammasomhæmmere er blevet redegjort for til dato, herunder dem, der direkte begrænser NLRP3 eller implicit delene af NLRP3-inflammasomet eller relaterede flagningsveje [13]. IL-1-markeringshindringen har været frugtbar i behandlingen af provokerende problemer relateret til NLRP3-inflammasom.
Canakinumab som en IL-1-dræbende neutralisator, Anakinra som en rekombinant human IL-1-receptorfjende egnet til at hindre begrænsningen af IL-1 og IL-1 og rilonacept som IL{ {4}} imitationsreceptor, der begrænser til IL-1 og IL-1, er blevet godkendt af Food and Drug Administration (FDA) i administrationen af forskellige brandfarlige problemer [14]. Hvorom alting er, så er IL-1 blot en af de proinflammatoriske cytokiner, der er forbundet med immunopatogenese af infektioner, som i sig selv er eftervirkningen af initieringen af forværring. Direkte fokus på NLRP3-inflammasom er en betydeligt mindre påtrængende og mere kyndig strategi og mere eksplicit end hæmmende cytokiner. MCC950, først kendt som CRID3/CP-456773, er den mest funderede og mest eksplicitte NLRP3-inflammasomhæmmer.
In vitro undersøgelser har vist, at MCC950 kan undertrykke både centrale og ikke-centrale veje for NLRP3-inflammasomaktivering i mus og menneskelige makrofager eksplicit uden at svække NLRP1, NLRC4 AIM2-inflammasombygningerne eller uden at forstyrre flagningsveje relateret til Toll-lignende receptorer (TLR'er) . Der har været rapporter om levedygtigheden af MCC950 i behandlingen af en række immunopatologiske modeller, herunder CAPS, eksplorativ immunsystemencephalomyelitis, Alzheimers sygdom, aterosklerose og kardiovaskulær arytmi.
En klinisk foreløbig fase II, der brugte MCC950 til at behandle leddegigtbetændelse, blev ophørt på grund af hepatotoksiske påvirkninger. Ikke desto mindre har forskellige undersøgelser detaljerede overbevisende årsager, der har drevet fremtidige bestræbelser på at målrette NLRP3-inflammasom til behandling af provokerende infektioner. Lægemidler, der for nylig er blevet støttet af den amerikanske fødevare- og lægemiddeladministration, eller andre human-anvendte stoffer, der virkelig kan hindre NLRP3-inflammasom, kan være en sandsynlig terapi i alvorlige COVID-19-tilfælde.
Når man leder efter nye antivirale forbindelser, der har til formål at modvirke COVID-19, en sygdom forårsaget af den nyligt identificerede nye Coronavirus (SARS-CoV-2), er viden om de vigtigste virale proteiner fundamental. De vigtigste lægelige mål for SARS-CoV-2 inkluderer 3-chymotrypsin-lignende protease (3CLpro), papain-lignende protease (PLpro), RNA-afhængig RNA-polymerase og spike (S) protein. Molekylær docking-undersøgelser har fremhævet, at quercetin, en naturlig polyphenol, der tilhører flavonol-klassen, hæmmer 3CLpro-, PLpro- og S-proteiner.
Biofysiske teknikker har så for ganske nylig bekræftet, at quercetin er rimeligt en potent hæmmer af 3CLpro. De sandsynlige antivirale egenskaber af quercetin udfordres alligevel af dets meget dårlige orale biotilgængelighedsprofil, og ethvert forsøg på at overvinde denne grænse bør være velkomment. En phospholipid-leveringsform af quercetin (Quercetin Phytosome®) er for nylig blevet testet på mennesker for at evaluere en mulig forbedring af oral biotilgængelighed.
Efter hydrolyse af den konjugerede form (hovedsageligt glucuronid) af quercetin fundet i humant plasma, har farmakokinetiske resultater vist en øget biotilgængelighedshastighed med ca. 20- gange for total quercetin. Det er også blevet observeret, at tilstedeværelsen af specifik glucuronidase kunne give frit systemisk quercetin i menneskekroppen. Når man også tager dets anti-inflammatoriske og trombin-hæmmende virkninger i betragtning, bør en biotilgængelig form for quercetin, som Quercetin Phytosome®, betragtes som en mulig kandidat til klinisk at møde COVID-19.
For Quercetin pulver, kontakt os venligst på e-mail:herbext@undersun.com.cn
Referencer: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05037240
https://journal-inflammation.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12950-021-00268-6
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33016666/
